Материал портала ядерных знаний BelNET
статья/документ по запросу ресурса "1347"
Новости DESY - Источник рентгеновского излучения DESY определяет перспективных кандидатов на лекарства от COVID DESY На сайте немецкого исследовательского центра DESY (DEUTSCHES ELEKTRONEN-SYNCHROTRON) опубликован интересный материал "DESY X-ray lightsource identifies promising candidates for COVID drugs" - "Источник рентгеновского излучения DESY определяет перспективных кандидатов на лекарства от COVID".
Ученые определили несколько кандидатов на лекарство от коронавируса SARS-CoV-2 на мощном рентгеновском источнике DESY PETRA III. Они связываются с важным белком вируса и, таким образом, могут быть основой для лекарства против Covid-19. В ходе так называемого рентгеновского скрининга за короткий промежуток времени были протестированы почти 6000 известных активных веществ, которые уже существуют для лечения других заболеваний. После измерения около 7000 образцов команда смогла идентифицировать в общей сложности 37 веществ, которые связываются с основной протеазой (Mpro) вируса SARS-CoV-2. Семь из этих веществ подавляют активность белка и, таким образом, замедляют размножение вируса. Двое из них делают это настолько многообещающе, что в настоящее время проходят дополнительные доклинические исследования. Это - кальпептин и пелитиниб. Этот скрининг лекарств - вероятно, самый крупный в своем роде - также выявил новый способ взаимодействия лекарств с вирусом. В отличие от вакцин, которые помогают здоровым людям защитить себя от вируса, в таких исследованиях ищутся лекарства, которые замедляют или останавливают размножение вируса в организме людей, которые уже инфицированы. Вирусы не могут воспроизводиться сами по себе. Вместо этого они вводят свой собственный генетический материал в клетки своего хозяина и заставляют их производить новые вирусы. Белки, такие как основная протеаза вируса, играют важную роль в этом процессе. Протеаза разрезает белковые цепи, продуцируемые клеткой-хозяином в соответствии с планом генетического материала вируса, на более мелкие части, которые необходимы для воспроизводства вируса. Если основная протеаза может быть заблокирована, цикл может быть прерван. Вирус больше не может воспроизводиться, и инфекция побеждена. Пучок P11 исследовательского источника DESY PETRA III специализируется на исследованиях структурной биологии. Здесь трехмерная структура белков может быть отображена с атомарной точностью. Исследовательская группа DESY использовала эту особую возможность для исследования нескольких тысяч активных веществ из библиотеки Института трансляционной медицины и фармакологии им. Фраунгофера и библиотеки итальянской компании Dompé Farmaceutici SpA, чтобы увидеть, как они «стыкуются» к основной протеазе - первый важный шаг к ее блокированию. Как ключ в замке, молекула лекарства входит в связывающий центр протеазы. Преимущество библиотеки лекарств состоит в том, что она содержит активные вещества, которые уже одобрены для лечения людей или находятся на различных этапах тестирования. Таким образом, подходящие кандидаты для борьбы с SARS-CoV-2 могут быть использованы в клинических испытаниях значительно быстрее, что позволит сэкономить месяцы или годы на разработку лекарств. Специальное техническое оборудование станции PETRA III P11 включает полностью автоматизированную смену образцов с помощью роботизированной руки, так что каждое из более чем 7000 измерений занимает всего около трех минут. С помощью автоматического анализа данных команда смогла быстро отделить пшеницу от плевел. Используя высокопроизводительный метод, ученые смогли найти в общей сложности 37 активных веществ, которые связываются с основной протеазой, а затем - два лучших кальпептин и пелитиниб. Исследования продолжаются. Полностью материал можно прочитать здесь Загрузить:
|
Вход, регистрация
